כלורפיריפוס פועל על ידי שיבוש איתות עצבי בחרקים רגישים. לאחר הספיגה, אנזימים מטבוליים הופכים אותו לכלורפיריפוס-אוקסון, המעכב את אצטילכולין אסטראז, האנזים שבדרך כלל מנקה את שליח העצבים אצטילכולין. לאחר מכן אצטילכולין מצטבר, מפריע לאיתות הרגיל ועלול לגרום לשיתוק ומוות.
מגע ופעולת קיבה מתארים כיצד חרק פוגש את קוטל החרקים. הפעולה הביוכימית מתרחשת לאחר שהחומר נכנס לחרק. שמירה על שלבים נפרדים מסבירה מדוע חשיפה, חילוף חומרים ורגישות למזיקים משפיעים כולם על ההשפעה הסופית.
חרק יכול להיתקל בכלורפיריפוס באמצעות מגע ישיר או בליעה של חומר מזוהם. מסלולים אלה מעבירים את החומר לתוך האורגניזם; הם לא מזהים את המטרה המולקולרית. גם המרכז הלאומי למידע על הדברה מתאר בו פעילות אינהלציה גיליון עובדות טכני בארכיון . נכס זה אינו מקים טיפול מקורה או חלל סגור מאושר.
חשיפה, פעולה ביוכימית וניסוח מתארים דברים שונים
מוּנָח |
מה זה מתאר |
דוגמה של כלורפיריפוס |
|---|---|---|
מגע או פעולת בטן |
כיצד מתרחשת חשיפה |
ספיגה לאחר מגע או בליעה |
אופן פעולה |
התהליך הביולוגי שמייצר אפקט |
עיכוב AChE לאחר הפעלה מטבולית |
ניסוח |
המוצר הפיזי המכיל את החומר הפעיל |
EC מכיל את החומר הפעיל בתוספת מרכיבי ניסוח |
ההבחנה חשובה כאשר מפרשים תיאור קוטל חרקים. פעולת מגע אינה מטרה עצבית נפרדת מפעולת הקיבה. בכל מקרה, מספיק מעכב פעיל חייב להגיע לרקמות עצבים רגישות להשפעה האופיינית. תיאור נתיב הכניסה לבדו אינו יכול לקבוע אם אוכלוסיית מזיקים מסוימת תטופל.
Chlorpyrifos-oxon הוא הצורה המופעלת מטבולית המרכזית לעיכוב אצטילכולין אסטראז. כלורפיריפוס שייך לקבוצה של תרכובות זרחן אורגניות שיכולות להפוך למעכבי אנזימים יעילים יותר לאחר המרה ביוכימית. מטבוליזם לא תמיד אומר ניקוי רעלים.
המפרק הערכת FAO/WHO JMPR מתארת הפעלה על ידי מערכות האנזים ציטוכרום P450 בבעלי חוליות וחרקים. בכלורפיריפוס, הסרת גופרית חמצונית משנה את סידור הזרחן-גופרית לצורת זרחן-חמצן המקבילה, ויוצרת כלורפיריפוס-אוקסון. המולקולה המתקבלת היא אנטיכולינאסטראז חזק יותר באופן משמעותי מהתרכובת האב.
תגובות מטבוליות אחרות מתחרות בהפעלה. כלורפיריפוס יכול להתפרק לאורך מסלול שאינו מייצר תחילה את האוקסון הפעיל, בעוד שהאוקסון עצמו יכול להיות מושבת על ידי הידרוליזה. האיזון בין ספיגה, הפעלה וניקוי רעלים עוזר להסביר מדוע חשיפה אינה מייצרת תגובה זהה בכל אורגניזם.
אצטילכולין אסטראז בדרך כלל מפסיק את אותות אצטילכולין על ידי פירוק השליח לאחר שחרורו בסינפסות כולינרגיות, הצמתים שבהם תאי עצב מתקשרים. פינוי זה מאפשר לאות כימי אחד להסתיים לפני הבא. לאצטילכולין ולאצטילכולין אסטראז יש תפקידים שונים: אחד נושא את המסר, בעוד השני מסיר אותו.
תא עצב משחרר אצטילכולין לסינפסה, מה שמאפשר לשליח להפעיל קולטנים בתא הקולט.
בדרך כלל, אצטילכולין אסטראז מייצר אצטילכולין, ועוזר לאות הכימי להפסיק.
לאחר חשיפה והפעלה של כלורפיריפוס, הכלורפיריפוס-אוקסון מעכב את האנזים, ומפחית את יכולתו לנקות אצטילכולין.
אצטילכולין מצטבר והקולטנים מקבלים גירוי ממושך. איתות מתואם רגיל נכשל, מה שעלול להוביל לשיתוק ומוות בחרקים רגישים.
הכשל הוא בהפסקת האות ולא במחסור פשוט בהודעות עצביות. גירוי חוזר יכול לשבש התנהגות ותנועה מתואמת; מערכת עצבים לא יכולה לתקשר כרגיל רק בגלל שיש יותר שליח. המרכז הלאומי למידע על חומרי הדברה מתאר התקדמות זו מאצטילכולין מצטבר לגירוי יתר נוירוני ונוירוטוקסיות.
הרצף מסביר את מנגנון המטרה מבלי להקצות זמן קבוע לכל שלב. הכמות הנספגת, הפעילות המטבולית והרגישות נשארים רלוונטיים. הסבר מולקולרי לבדו אינו יכול לקבוע זמן נוק-דאון אוניברסלי או אחוז שליטה בשטח עבור כל מוצר מנוסח.
IRAC מציב את כלורפיריפוס בקבוצה 1B, תת-קבוצת הפוספטים האורגניים של מעכבי אצטילכולין אסטראז. סיווג זה מזהה יעד ביולוגי משותף. הוא אינו מאשר יעילות כנגד כל מזיק, אינו מוכיח רגישות באוכלוסייה מקומית או מאשר שימוש.
התנגדות יכולה לקטוע את השרשרת בין חשיפה להשפעה. של IRAC הנחיית התנגדות מתארת מנגנונים הכוללים ניקוי רעלים מהיר יותר, שינויים באתרי יעד, מופחתת חדירה והימנעות התנהגותית. חשיבותם תלויה בקוטל החרקים ובאוכלוסיה; קיומם של מספר נתיבי כניסה אינו הופך את המוצר לעמיד בפני עמידות.
שינוי בשם המסחרי או בניסוח chlorpyrifos אינו משנה את היעד של קבוצה 1B של החומר הפעיל. זרחנים אורגניים אחרים חולקים גם את תת-הקבוצה הזו, כך ששם פעיל אחר אינו קובע באופן אוטומטי אופן פעולה שונה. כל תוכנית לניהול עמידות תלויה בנוסף במזיק, בראיות מקומיות ובשימושים המותרים במוצר.
אותו יעד ביוכימי גם עוזר להסביר חששות שאינם מטרה. אצטילכולין אסטראז תומך בתפקוד מערכת העצבים בבעלי חיים מעבר למזיק המיועד. המרכז הלאומי למידע על חומרי הדברה מתאר אופן פעולה דומה באורגניזמים של מטרה ושאינם מטרה, כולל סכנות לחרקים מועילים ואורגניזמים מימיים. לכן אין פירושו של ספקטרום רחב סלקטיבי עבור חרקים מזיקים.
מפגע וחשיפה בפועל שניהם חשובים בהערכת הסיכון. מנגנון האנזים אינו הופך כל מין לרגיש באותה מידה, והוא אינו קובע רמת חשיפה בלתי מזיקה. תוויות מוצרים והערכות רגולטוריות מתייחסות לשימושים ותנאים ספציפיים; המנגנון הכללי אינו מספק הרשאה כלל עולמית או תוכנית יישום.
צורות מוצר שונות משפיעות על האופן שבו מרכיב פעיל מסופק ומנוסח. הם אינם יוצרים יעד ביוכימי חדש למולקולת הכלורפיריפוס. Red Sun מזהה את כלורפיריפוס לפי CAS 2921-88-2 ומפרטת חומרים טכניים ומוצרים מנוסחים בפרטי המוצר שלה.
של שמש אדומה מידע chlorpyrifos מפרט 97% TC, 40% EC ו-480 גרם/ליטר EC. לפי המינוח של FAO/CIPAC, TC פירושו חומר טכני ו-EC פירושו תרכיז שניתן לתחליב. חומר טכני משמש להכנת ניסוחים; EC מכיל את החומר הפעיל עם ממיסים ומרכיבים אחרים ויוצר אמולסיה לאחר דילול במים.
ייעודים אלה מתארים מפרטי מוצר שונים. אחוז לא מוגדר אינו קובע את אותו בסיס יחידה כמו g/L, ולא ניתן להשוות אוטומטית 40% EC ל-480 g/L EC. לא ריכוז מודפס גבוה יותר ולא קוד ניסוח שונה מדגים קבוצת IRAC שונה או מבטיח שליטה ארוכה יותר.
לא. לא מערכתית מתאר תנועה מוגבלת בכל צמח. זה לא מונע מחרק לספוג כלורפיריפוס לאחר מגע או בליעה. הובלת צמחים וקליטת חרקים הם תהליכים שונים.
לא. כלורפיריפוס וכלורפיריפוס-מתיל הם חומרים פעילים מובהקים. IRAC מפרט אותם בנפרד בתוך קבוצה 1B, מה שממחיש שתת-קבוצה משותפת אינה הופכת שתי זהויות כימיות להחלפה.
לא. היעד הביוכימי אינו מספק תקופת בקרת שיורית אוניברסלית. ההתמדה והשליטה תלויות במוצר, בתנאי החשיפה, במזיק היעד וברגישות; הם דורשים ראיות רלוונטיות למוצר ולשטח.
תיאורי המוצרים של Chlorpyrifos הופכים ברורים יותר כאשר נתיב החשיפה, ההפעלה המטבולית, עיכוב האנזים והניסוח נשארים נפרדים. יעד ה-AChE המשותף מסביר את ההשפעה קוטל חרקים תוך השארת רגישות למזיקים, חשיפה ללא מטרה ושימושים מותרים כשאלות מובחנות.
לשאלות ניסוח, צוותים טכניים יכולים לתת ל-Red Sun את זהות החומר הפעיל ואת שוק היעד כאשר הם מבקשים מפרטי מוצר ותיעוד ישים.