Klorpirifos djeluje tako što ometa živčane signale kod osjetljivih insekata. Nakon apsorpcije, metabolički enzimi ga pretvaraju u klorpirifos-okson, koji inhibira acetilkolinesterazu, enzim koji normalno čisti živčani glasnik acetilkolin. Acetilkolin se tada nakuplja, remeteći normalnu signalizaciju i potencijalno uzrokujući paralizu i smrt.
Kontakt i djelovanje želuca opisuju kako se kukac susreće s insekticidom. Biokemijsko djelovanje nastaje nakon što tvar uđe u insekta. Držanje tih faza odvojenim objašnjava zašto izloženost, metabolizam i osjetljivost na štetnike utječu na konačni učinak.
Kukac se može susresti s klorpirifosom izravnim kontaktom ili gutanjem kontaminiranog materijala. Ovi putovi dovode tvar u organizam; oni ne identificiraju molekularni cilj. Nacionalni informacijski centar za pesticide također opisuje aktivnost udisanja u svom arhivirani tehnički list s podacima . Ta nekretnina ne uspostavlja odobreni tretman u zatvorenom ili zatvorenom prostoru.
Izloženost, biokemijsko djelovanje i formulacija opisuju različite stvari
Termin |
Ono što opisuje |
Primjer klorpirifosa |
|---|---|---|
Kontakt ili djelovanje želuca |
Kako dolazi do izlaganja |
Apsorpcija nakon kontakta ili gutanja |
Način djelovanja |
Biološki proces koji proizvodi učinak |
Inhibicija AChE nakon metaboličke aktivacije |
Formulacija |
Fizički proizvod koji sadrži aktivni sastojak |
EC sadrži aktivni sastojak plus formulacije |
Razlika je važna pri tumačenju opisa insekticida. Kontaktno djelovanje nije odvojena živčana meta od želučanog djelovanja. U oba slučaja, dovoljno aktivnog inhibitora mora doći do osjetljivog živčanog tkiva za karakterističan učinak. Sam opis ulaznog puta ne može utvrditi hoće li određena populacija štetnika biti suzbijena.
Klorpirifos-okson je metabolički aktivirani oblik koji je središnji za inhibiciju acetilkolinesteraze. Klorpirifos pripada skupini organofosfornih spojeva koji mogu postati učinkovitiji inhibitori enzima nakon biokemijske pretvorbe. Metabolizam stoga ne znači uvijek i detoksikaciju.
Zglob FAO/WHO JMPR evaluacija opisuje aktivaciju enzimskim sustavom citokroma P450 kod kralježnjaka i insekata. U klorpirifosu, oksidativna desulfuracija mijenja raspored fosfor-sumpor u odgovarajući oblik fosfor-kisik, stvarajući klorpirifos-okson. Rezultirajuća molekula je znatno jača antikolinesteraza od matičnog spoja.
Druge metaboličke reakcije natječu se s aktivacijom. Klorpirifos se može razgraditi putem koji prvo ne proizvodi aktivni okson, dok se sam okson može deaktivirati hidrolizom. Ravnoteža između apsorpcije, aktivacije i detoksikacije pomaže objasniti zašto izloženost ne proizvodi identičan odgovor u svakom organizmu.
Acetilkolinesteraza normalno prekida signale acetilkolina razgradnjom glasnika nakon otpuštanja u kolinergičkim sinapsama, spojevima na kojima živčane stanice komuniciraju. Ovaj razmak omogućuje da jedan kemijski signal završi prije sljedećeg. Acetilkolin i acetilkolinesteraza imaju različite poslove: jedan prenosi poruku, a drugi je uklanja.
Živčana stanica otpušta acetilkolin u sinapsu, dopuštajući glasniku da aktivira receptore na stanici primateljici.
Normalno, acetilkolinesteraza hidrolizira acetilkolin, pomažući zaustavljanje kemijskog signala.
Nakon izlaganja i aktivacije klorpirifosa, klorpirifos-okson inhibira enzim, smanjujući njegovu sposobnost čišćenja acetilkolina.
Acetilkolin se nakuplja i receptori dobivaju produljenu stimulaciju. Normalno koordinirano signaliziranje ne uspijeva, što može dovesti do paralize i smrti kod osjetljivih insekata.
Neuspjeh je u prekidu signala, a ne u jednostavnom nedostatku živčanih poruka. Ponovljena stimulacija može poremetiti koordinirano ponašanje i kretanje; živčani sustav ne može normalno komunicirati samo zato što je prisutno više glasnika. Nacionalni informacijski centar za pesticide opisuje ovu progresiju od nakupljenog acetilkolina do neuronske pretjerane stimulacije i neurotoksičnosti.
Sekvenca objašnjava ciljni mehanizam bez dodjeljivanja fiksnog vremena svakoj fazi. Apsorbirana količina, metabolička aktivnost i osjetljivost ostaju relevantni. Samo molekularno objašnjenje ne može utvrditi univerzalno vrijeme nokdauna ili postotak terenske kontrole za svaki formulirani proizvod.
IRAC smješta klorpirifos u skupinu 1B, organofosfatnu podskupinu inhibitora acetilkolinesteraze. Ova klasifikacija identificira zajednički biološki cilj. Ne potvrđuje učinkovitost protiv svakog štetnika, ne dokazuje osjetljivost lokalnog stanovništva niti odobrava upotrebu.
Otpor može prekinuti lanac između izlaganja i učinka. IRAC-a upute za otpornost opisuju mehanizme uključujući bržu detoksikaciju, izmijenjena ciljna mjesta, smanjenu penetraciju i izbjegavanje ponašanja. Njihova važnost ovisi o insekticidu i populaciji; postojanje nekoliko ulaznih ruta ne čini proizvod otpornim.
Promjena trgovačkog naziva ili formulacije klorpirifosa ne mijenja ciljanu skupinu 1B aktivnog sastojka. Ostali organofosfati također dijele tu podskupinu, tako da drugačije aktivno ime ne uspostavlja automatski drugačiji način djelovanja. Svaki program za kontrolu otpornosti dodatno ovisi o štetniku, lokalnim dokazima i dopuštenoj uporabi proizvoda.
Ista biokemijska meta također pomaže objasniti probleme koji nisu ciljni. Acetilkolinesteraza podržava funkciju živčanog sustava kod životinja izvan predviđenog štetnika. Nacionalni informacijski centar za pesticide opisuje sličan način djelovanja na ciljane i neciljane organizme, uključujući opasnosti za korisne insekte i vodene organizme. Širok spektar stoga ne znači selektivan za štetne insekte.
Pri procjeni rizika važni su i opasnost i stvarna izloženost. Enzimski mehanizam ne čini svaku vrstu jednako osjetljivom i ne utvrđuje bezopasnu razinu izloženosti. Oznake proizvoda i regulatorne procjene odnose se na specifične upotrebe i uvjete; opći mehanizam ne daje ni dopuštenje za cijeli svijet niti plan primjene.
Različiti oblici proizvoda utječu na to kako se aktivni sastojak isporučuje i formulira. Oni ne stvaraju novu biokemijsku metu za molekulu klorpirifosa. Red Sun identificira klorpirifos prema CAS 2921-88-2 i navodi tehničke materijale i formulirane proizvode u svojim informacijama o proizvodu.
Crvenog Sunca informacije o klorpirifosu navode 97% TC, 40% EC i 480 g/L EC. Prema terminologiji FAO/CIPAC, TC označava tehnički materijal, a EC znači koncentrat koji se može emulgirati. Za pripremu formulacija koristi se tehnički materijal; EC sadrži aktivni sastojak s otapalima i drugim formulacijama i tvori emulziju nakon razrjeđivanja u vodi.
Te oznake opisuju različite specifikacije proizvoda. Neodređeni postotak ne uspostavlja istu jediničnu osnovu kao g/L, a 40% EC ne može se automatski izjednačiti s 480 g/L EC. Ni viša otisnuta koncentracija ni drugačiji kod formulacije ne pokazuju drugu IRAC grupu niti jamče dulju kontrolu.
Ne. Nesustavno opisuje ograničeno kretanje kroz biljku. Ne sprječava insekte da apsorbiraju klorpirifos nakon kontakta ili gutanja. Prijenos biljaka i unos insekata različiti su procesi.
Ne. Klorpirifos i klorpirifos-metil su različite aktivne tvari. IRAC ih zasebno navodi unutar skupine 1B, ilustrirajući da zajednička podskupina ne čini dva kemijska identiteta međusobno zamjenjivima.
Ne. Biokemijski cilj ne osigurava univerzalno kontrolno razdoblje reziduala. Postojanost i kontrola ovise o proizvodu, uvjetima izloženosti, ciljnom štetniku i osjetljivosti; zahtijevaju relevantne dokaze o proizvodu i terenu.
Opisi proizvoda klorpirifosa postaju jasniji kada put izlaganja, metabolička aktivacija, inhibicija enzima i formulacija ostanu odvojeni. Zajednički AChE cilj objašnjava insekticidni učinak dok osjetljivost na štetočine, neciljanu izloženost i dopuštene uporabe ostavlja kao posebna pitanja.
Za upite o formulaciji, tehnički timovi mogu Red Sunu dati identitet aktivnog sastojka i odredišno tržište kada traže specifikacije proizvoda i primjenjivu dokumentaciju.